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caspase-2 酶抑制劑有望治療非酒精性脂肪肝

瀏覽次數(shù):561 發(fā)布日期:2022-3-22  來源:MedChemExpress

      在 2018 年 9 月 20 日剛剛發(fā)表的 Cell 期刊上,來自美國加州大學(xué)圣地亞哥分校醫(yī)學(xué)院的研究人員通過使用小鼠和人類臨床樣本,發(fā)現(xiàn) caspase-2 作為一種蛋白裂解酶,是影響 NASH 生成的一個(gè)關(guān)鍵驅(qū)動(dòng)因素。通過鑒定 caspase-2 的關(guān)鍵作用,他們認(rèn)為這種酶的抑制劑可能提供一種有效的方法來阻止導(dǎo)致 NASH 的致病進(jìn)展,甚至可能逆轉(zhuǎn)這種疾病的早期癥狀。該論文標(biāo)題為“ER Stress Drives Lipogenesisand Steatohepatitis via Caspase-2 Activation of S1P”。


圖1. Caspase-2 通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激與 TNF 調(diào)控 NASH 的發(fā)生

      我們知道,NAFLD 發(fā)展到 NASH 時(shí),會(huì)伴隨著內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激 (Endoplasmic reticulum stress, ER stress) 的發(fā)生。因此研究人員,利用高脂誘導(dǎo)的方式,使 MUP-uPA 小鼠的肝細(xì)胞內(nèi)脂肪大量聚集并伴有炎癥的發(fā)生,病理學(xué)上成 NASH 表型。利用MUP-uPA小鼠模型,他們發(fā)現(xiàn) NASH 的發(fā)生與 caspase-2 表達(dá)水平增加相關(guān)聯(lián)。隨后,研究人員利用從 UCSD NAFLD Research Center 中獲得的人類患者肝臟樣本中,也證實(shí)了 caspase-2 的表達(dá)水平也明顯增加。這一激動(dòng)人心的發(fā)現(xiàn),使他們發(fā)現(xiàn)了一種潛在的 NASH 藥物治療方法。

     研究人員同時(shí)發(fā)現(xiàn) caspase-2 在激活 SREBP1 和 SREBP2 中起著至關(guān)重要的作用,其中 SREBP1 和 SREBP2 是脂肪生成(lipogenesis)--- 在肝臟中,碳水化合物等營養(yǎng)物被轉(zhuǎn)化為脂肪酸、甘油三酯和膽固醇的過程 --- 的主調(diào)節(jié)物。他們發(fā)現(xiàn) caspase-2 通過切割另一種被稱作 site-1 protease(S1P)的蛋白酶來控制 SREBP1 和 SREBP2 的激活。

      在未患上 NASH 的患者中,SREBP1 和 SREBP2 的活性位于控制之下,這對(duì)阻止肝臟中的脂質(zhì)過度堆積是至關(guān)重要的。然而,在 NASH 患者中,這種控制出現(xiàn)差錯(cuò),結(jié)果肝臟持續(xù)產(chǎn)生過量的甘油三酯和膽固醇。這與增加的 SREBP1 和 SREBP2 活性以及增加的 caspase-2 表達(dá)相關(guān)聯(lián)。
 

 小M 的小思考

      NASH 的高發(fā),使得對(duì)其預(yù)防及治療的藥物研究顯得尤為重要。展望未來,希望科學(xué)家們能夠盡快著手開發(fā)更加有效的可作為藥物的 caspase-2 抑制劑。期待caspase-2 抑制劑能夠被用來阻止 NASH 的惡化,為 NASH 患者帶來福音。

 

相關(guān)產(chǎn)品

EP1013

EP1013 是一種廣譜的 caspase 選擇性抑制劑,可用于 1 型糖尿病研究。

 

Q-VD-OPh

Q-VD-OPha 是一種不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制劑,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的  IC50 值別為 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之間。Q-VD-OPha 能透過血腦屏障。

 

PF429242_dihydrochloride

PF429242 dihydrochloride 是可逆的,競(jìng)爭(zhēng)性的 S1P 抑制劑,IC50 值為 175 nM。

發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
聯(lián)系電話:021-58955995
E-mail:sales@medchemexpress.cn

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