近日，加州大學(xué)圣地亞哥分校的研究團(tuán)隊(duì)利用WMicroTracker技術(shù)，成功篩選出多種具有潛在抗寄生蟲活性的小分子化合物。這一研究成果發(fā)表在bioRxiv上，標(biāo)志著抗寄生蟲藥物研發(fā)領(lǐng)域的重要進(jìn)展。

WMicrotracker技術(shù)：抗寄生蟲藥物篩選的新利器

WMicrotracker是一種基于紅外光散射的微孔板檢測系統(tǒng)，能夠?qū)崟r(shí)監(jiān)測線蟲的運(yùn)動(dòng)情況。研究團(tuán)隊(duì)利用這一技術(shù)，對來自“瘧疾藥物創(chuàng)制計(jì)劃”（Medicines for Malaria Venture, MMV）的COVID Box和Global Health Priority Box中的400種化合物進(jìn)行了篩選。通過優(yōu)化實(shí)驗(yàn)條件，研究人員成功篩選出12種具有顯著抗蠕蟲活性的化合物，其中包括9種已知的抗蠕蟲藥物和3種新型化合物。

新型抗蠕蟲化合物的發(fā)現(xiàn)

在這項(xiàng)研究中，研究人員首次發(fā)現(xiàn)氟蟲腈（flufenerim）、氟蟲脲（flucofuron）和吲哚美辛（indomethacin）三種化合物對線蟲具有顯著的抑制作用。其中，氟蟲腈的EC50值低至0.211 µM，顯示出極強(qiáng)的抗蠕蟲活性。此外，研究人員還通過HEK293細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)評估了這些化合物的安全性，發(fā)現(xiàn)氟蟲脲對細(xì)胞具有一定的毒性，而氟蟲腈和吲哚美辛則表現(xiàn)出較低的細(xì)胞毒性。

研究意義與未來展望

寄生蟲感染是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題，尤其對農(nóng)業(yè)和畜牧業(yè)造成了巨大的經(jīng)濟(jì)損失。現(xiàn)有的抗寄生蟲藥物面臨著耐藥性問題，因此開發(fā)新型抗寄生蟲藥物迫在眉睫。WMicrotracker技術(shù)的應(yīng)用為抗寄生蟲藥物的篩選提供了高效、可靠的工具，極大地加速了藥物研發(fā)進(jìn)程。

研究團(tuán)隊(duì)表示，未來將進(jìn)一步驗(yàn)證這些新型化合物在寄生線蟲中的抗蠕蟲活性，并通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化提高其選擇性和特異性。這一研究成果為抗寄生蟲藥物的開發(fā)提供了新的起點(diǎn)，有望為全球公共衛(wèi)生和農(nóng)業(yè)健康帶來重要貢獻(xiàn)。

關(guān)于WMicrotracker

 
WMicrotracker是一種基于紅外光散射的微孔板檢測系統(tǒng)，能夠?qū)崟r(shí)監(jiān)測線蟲的運(yùn)動(dòng)情況。該技術(shù)具有高通量、高靈敏度的特點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于抗寄生蟲藥物的篩選和毒性評估。

關(guān)于加州大學(xué)圣地亞哥分校

加州大學(xué)圣地亞哥分校（University of California, San Diego）是一所世界頂尖的公立研究型大學(xué)，其藥學(xué)院在藥物研發(fā)領(lǐng)域享有盛譽(yù)。研究團(tuán)隊(duì)由Yujie Uli Sun、Lawrence J. Liu和Conor R. Caffrey教授領(lǐng)導(dǎo)，致力于寄生蟲疾病的藥物研發(fā)。

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