日本第一三共mRNA新冠疫苗DS-5670組成推測
2023年8月1日，日本衛(wèi)生部的一個小組建議批準(zhǔn)第一三共基于mRNA的COVID-19新冠疫苗，這將是全球第四款，日本首款新冠mRNA疫苗。
第一三共于2023年1月向監(jiān)管機構(gòu)提交了mRNA新冠疫苗DS-5670，商標(biāo)名為 Daichirona。 在新冠疫情大流行期間，日本主要依賴由美國制藥商Pfizer和Moderna開發(fā)的進口新冠mRNA疫苗。
Daichirona（DS-5670）
DS-5670是一種針對COVID-19的mRNA疫苗，使用了由第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)。DS-5670靶向新型冠狀病毒(SARS-CoV-2)的受體結(jié)合域（RBD），預(yù)計是安全有效的。此外，第一三共公司還致力于開發(fā)可在冷藏溫度范圍（2-8°C）內(nèi)保存mRNA疫苗。DS-5670 的臨床開發(fā)是通過日本醫(yī)學(xué)研究開發(fā)機構(gòu)（AMED）發(fā)起的 “新冠狀病毒病（COVID-19）疫苗開發(fā)（第二輪）”以及由MHLW支持的“疫苗生產(chǎn)緊急改進項目”開展的。
專利檢索
筆者檢索眾多公開渠道，并未查到明確處方信息，但是受上文“第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)”啟發(fā)，對第一三共的專利進行了檢索。檢索到了專利號：WO2021251453A1這一篇第一三共于2021年12月申請的專利，并在專利家族中發(fā)現(xiàn)了“CN115605221A”這一篇中國專利。
通過對中文專利進行檢索和分析。初步推測其mRNA新冠疫苗的組成。
DS-5670處方推測
陽離子脂質(zhì)：
根據(jù)權(quán)力1的要求，可能的陽離子脂質(zhì)結(jié)構(gòu)有三種：
PEG脂質(zhì)：
權(quán)利要求12～14的任一項中所述的粒子，其中，PEG脂質(zhì)是1，2‑二肉豆蔻酰‑sn‑甘油甲氧基聚乙二醇和/或N‑[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲酰基]‑1，2‑二肉豆蔻氧基丙基-3-胺。
兩親性脂質(zhì)：
權(quán)利要求12所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)是選自二硬脂酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿和二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1個。
輔助脂質(zhì)：
權(quán)利要求12或13中所述的粒子，其中，甾醇類是膽固醇。
組成限定
16 .權(quán)利要求12～15的任一項中所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計，兩親性脂質(zhì)為15％以下、甾醇類為20～55％、陽離子脂質(zhì)為40～65％、PEG脂質(zhì)為1～5％，相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是15～30。
17 .權(quán)利要求16所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計，兩親性脂質(zhì)為5～15％、甾醇類為35～50％、陽離子脂質(zhì)為40～55％、PEG脂質(zhì)為1～3％，相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是15～25。
18 .權(quán)利要求17所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計，兩親性脂質(zhì)為10～15％、甾醇類為35～45％、陽離子脂質(zhì)為40～50％、PEG脂質(zhì)為1～2％，相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .5～22 .5。
19 .權(quán)利要求18所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計，兩親性脂質(zhì)為10～15％、甾醇類為35～45％、陽離子脂質(zhì)為45～50％、PEG脂質(zhì)為1 .5～2％，相對于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .5～22 .5。
優(yōu)化后的組成及比例：
實施例：
據(jù)此：推測第一三共的新冠mRNA疫苗的組成為：DSPC、PEG-DMG、CHOL、LP（自研陽離子脂質(zhì)）。
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